来那度胺的药理作用是什么?

来那度胺是沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤的作用。来那度胺的细胞活性是由其靶蛋白cereblon(Cullin ring E3泛素连接酶复合体的组成部分)介导的。体外试验中，在药物存在时，底物蛋白(包括Aiolos、Ikaros和CK1α)被靶向泛素化后降解，从而导致直接细胞毒作用和免疫调节作用。来那度胺在体外对某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、(5q)缺失的骨髓增生异常综合征、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤)具有抑制增殖和促进凋亡的作用。来那度胺在体内可延缓某些非临床血液肿瘤模型(包括多发性骨髓瘤)的肿瘤生长。

来那度胺的用法用量

必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。若患者的中性粒细胞绝对计数(ANC)<1.0×10 9 /L，或患者的血小板计数<50×10 9 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50%，或患者的血小板计数 <30×109 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%，则不得开始本品的治疗。

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